Affordable Access

Sinteza derivatov pirazolo[1,2-a]pirazola in njihova inhibicija dihidroorotat dehidrogenaze

Authors
  • Slapšak, Dejan
Publication Date
Sep 14, 2020
Source
University of Ljubljana
Keywords
Language
Slovenian
License
Green
External links

Abstract

V zadnjih nekaj desetletjih je pomembnost vsestransko uporabnih derivatov pirazolidin-3-onov močno narasla. Pomembni predstavniki omenjene skupine organskih molekul so biciklični-3-pirazolidinoni, ki se zaradi visokih protimikrobnih aktivnosti preučujejo kot potencialni antibiotiki in antimalariki. Na začetku študije smo pripravili nabor derivatov pirazolo[1,2-a]pirazola ter surovim reakcijskim zmesem preverili njihov potencialni inhibitorni učinek na plazmodijski encim dihidroorotat dehidrogenaza. Iz reakcijskih zmesi smo s srednjetlačno tekočinsko kromatografijo (MPLC) izolirali nastale večinske in manjšinske izomere ter ponovili testiranje na tistih izomerih, ki so sestavljali zmesi s povišano aktivnostjo. V drugem delu raziskave smo se posvetili pripravi heterogenih bakrovih katalizatorjev in preučili njihovo učinkovitost pretvorbe na izbrani modelni reakciji [3+2] cikloadicije med azometin iminom in metil propiolatom. Zanimalo nas je predvsem, koliko mase katalizatorja in reakcijskega časa je potrebno zagotoviti za popolno pretvorbo reagentov v cikloadukt ter poleg tega še zmožnost ponovne pretvorbe že uporabljenega katalizatorja. Modelno reakcijo smo z izbiro različno substituiranih fenilnih obročev v strukturah azometin iminov želeli posplošiti na čim večji kemijski prostor. Študijo smo zaključili s sintezami potencialnih fluorescentnih označevalcev bioloških molekul, aktiviranih z N-hidroksisukcinimidno in benzotriazolilno skupino.

Report this publication

Statistics

Seen <100 times