Affordable Access

Download Read

Enantiomerelválasztás ciklodextrin alapú királis szelektorokkal

Authors

Abstract

Microsoft Word - Fodor Gábor Tézis_corr_utolso.doc Enantiomerelválasztás ciklodextrin alapú királis szelektorokkal DOKTORI ÉRTEKEZÉS TÉZISEI Készítette: Fodor Gábor Témavezetők: Dr. Péter Antal egyetemi tanár Dr. Ilisz István habil. egyetemi adjunktus SZEGEDI TUDOMÁNYEGYETEM Természettudományi és Informatikai Kar Szervetlen és Analitikai Kémiai Tanszék Kémia Doktori Iskola 2013 1. Bevezetés A királis hatóanyagok iránt az 1980-as években nőtt meg számottevően az érdeklődés. Ez a nagy érdeklődés az izomerek eltérő élettani hatásának tudható be, amit napjainkig számos gyógyszerkészítménynél bizonyítottak. Ilyen volt az 1950-es években forgalomba hozott, majd az okozott súlyos fejlődési rendellenességek (phomo...) miatt rövid időn belül forgalomból kivont Talidomid (Contergan), amelyről az 1980-as években kiderült, hogy a racém formában gyártott szernek az egyik enantiomere okozta a szörnyű mellékhatásokat. Az eset után az amerikai élelmiszereket és gyógyszereket felügyelő hatóság, az FDA kötelezte a gyógyszergyártókat, hogy állítsák elő és vizsgálják meg a farmakológiai hatását bármely királis anyag mindkét enantiomerjének, mielőtt az a gyógyszerpiacra kerülne. Ugyanakkor az FDA azt is ajánlotta, hogy ne legyen tiltva a racém gyógyszerek forgalmazása, de a végső engedélyeztetés egy komplex információhalmazon alapuljon, amely tartalmazza mindkét enantiomer, illetve a keverékük farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzőit, valamint a meghatározásukra szolgáló analitikai módszereket is. Az emberi szervezetben lejátszódó fizikai és kémiai folyamatok során a bejuttatott gyógyszermolekula aszimmetrikus biológiai makromolekulákkal (fehérjék, polinukleotidok, glikopeptidek) kerül kölcsönhatásba. Ez a királis környezet képes megkülönböztetni az enantiomereket, azaz a királis gyógyszermolekulákat a biológiai rendszerek sztereospecifikusan ismerik fel, vagyis a sztereoizom

There are no comments yet on this publication. Be the first to share your thoughts.