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De la squalénisation à la terpénisation de nucléosides : relation entre nucléolipide, structure supramoléculaire et activité biologique

Authors
  • Lepeltier, Elise
Publication Date
Sep 26, 2013
Source
HAL-UPMC
Keywords
Language
French
License
Unknown
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Abstract

La squalénisation est la base d’une nouvelle et très prometteuse nanotechnologie. Le concept repose sur l’observation que la conjugaison d’un analogue nucléosidique ayant une activité thérapeutique à une molécule de squalène conduit à la formation spontanée dans l’eau de nanoparticules, de diamètre compris entre 100 et 300 nm, montrant une activité très supérieure à celle de l’analogue nucléosidique seul. Au cours de cette thèse nous avons cherché à comprendre les relations entre la nature de la paire drogue-terpénoide, la structure des nanoparticules et leur activité biologique. Pour cela, d’une part différents nucléosides et analogues nucléosidiques ont été couplés de façon covalente au squalène et d’autre part la gemcitabine a été couplée à des dérivés terpénoides de longueurs croissantes. L’organisation supramoléculaire de ces composés a été déterminée par diffusion des rayons X aux petits angles et cryo-microscopie électronique. L’influence des conditions de nanoprécipitation sur la structure des nanoparticules a été étudiée. L’impact de l’organisation supramoléculaire des nanoparticules sur leur internalisation cellulaire et leur cytotoxicité a été mis en évidence pour certaines lignées.

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