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Gastric anti-secretory, anti-ulcer and cytoprotective properties of substituted(E)-4-phenyl- and heteroaryl-4-oxo-2-butenoic acids

Authors
Journal
European Journal of Medicinal Chemistry
0223-5234
Publisher
Elsevier
Publication Date
Volume
23
Issue
1
Identifiers
DOI: 10.1016/0223-5234(88)90166-3
Keywords
  • Anti-Ulcer Agents
  • Cytoprotective Agents
  • (E)-4-Phenyl-Heteroaryl-4-Oxo-2-Butenoic Acids
Disciplines
  • Chemistry

Abstract

Résumé Une classe d'agents anti-secréteurs, anti-ulcéreux et cytoprotecteurs, les acides E-phényl-4 et hétéroaryl-4 oxo-4 butène-2 oïques est décrite. Cette structure chimique n'est liée à celle d'aucune substance anti-cholinergique connue, ni d'antagonistes du récepteur H 2 de l'histamine, pas plus que de prostaglandines. Cinq composés, les acides (méthoxy-2 phényl)-4 15, (méthoxy-4 phényl)-4 22, (diméthoxy-3,4 phényl)-4 32, (triméthoxy-3,4,5 phényl)-4 40 et (furanyl-2)-4 44, oxo-4 butène-2 oïques, manifestent une activité cytoprotectrice à des doses très faibles (0,6 mg/kg per os) et des activités anti-secrétrice et anti-ulcéreuse à plus fortes doses. L'un de ces composés, RU 38086 40, a été sélectionné en vue d'essais cliniques.

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